Formil-LHRH (2-10) CAS NO.211376-91-9-pt

Formil-LHRH (2-10) CAS NO.211376-91-9-pt

Formil-LHRH (2-10) CAS NO.211376-91-9-pt

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Formil-LHRH (2-10) é um fragmento peptídico sintético de 9 aminoácidos, correspondente aos resíduos 2-10 da sequência do hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH ou GnRH), com uma modificação do grupo formil N-terminal. Este peptídeo representa um análogo truncado do decapeptídeo nativo, sem o resíduo piroglutamato N-terminal (pGlu1) e apresentando um grupo formil na nova histidina N-terminal. Sua estrutura é: Para-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂



ESPECIFICAÇÕES TÉCNICAS


Item
Especificação
Nome do produto
Formil-LHRH (2-10)
Nº CAS.
11376-91-9
Aparência
Pó liofilizado branco a esbranquiçado
Fórmula Molecular
C51H70N16O12
Peso molecular
 1099.22g/mol 
Pureza (RP-HPLC)
≥ 95.0%
Solubilidade

Solúvel em água, diluir PBS (pH 7,2-7,4), solução aquosa de TFA a 0,1% e DMSO.

Endotoxina< 1,0 UE/mg
Atividade Biológica
Fragmento truncado N-formilado de LH-RH de mamífero (2-10); uma ferramenta de pesquisa seletiva para estudar a afinidade de ligação ao receptor LH-RH e as relações de atividade estrutural (SAR).
Condições de armazeNomento
Armazenar entre -20°C e -80°C em recipiente lacrado, seco e protegido da luz; evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento.
Localização do estoque
Estoque nos EUA
Quantidade mínima
1g


1. MECANISMO DE AÇÃO

Este analógico truncado funciona como um ligante para o receptor de GnRH (GnRHR) com atividade biológica significativamente alterada ou diminuída em comparação com o GnRH completo . O piroglutamato N-terminal (pGlu1) do GnRH nativo é crucial para a ligação e ativação do receptor. A sua remoção no fragmento (2-10) reduz drasticamente a afinidade do receptor e a potência funcional. O grupo formil no novo terminal N (His2) é uma modificação química que pode influenciar ligeiramente a estabilidade do peptídeo ou a interação do receptor, mas não restaura a energia de ligação perdida.


2. INDICAÇÕES DO PRODUTO

  • Estudos de Relação Estrutura-Atividade (SAR): Usado para investigar o papel crítico do resíduo pGlu1 N-terminal na ligação e ativação do receptor GnRH. A comparação da sua atividade com o GnRH nativo e outros análogos destaca a importância de resíduos específicos.
  • Ligação de Receptores e Farmacologia: Servindo como ligante de baixa afinidade ou antagonista potencial em ensaios de ligação competitiva para estudar as características do local de ligação do receptor GnRH e para caracterizar os efeitos do truncamento N-terminal.
  • Química e Síntese de Peptídeos: Atuar como composto de referência ou intermediário sintético na síntese química de análogos de GnRH mais longos ou mais complexos, explorando o impacto das modificações N-terminais.

     

3.EFICÁCIA CLÍNICA DO PRODUTO

  • Fundação para Design de Medicamentos: Estudos de SAR utilizando fragmentos como este foram historicamente cruciais no mapeamento do farmacóforo do GnRH. Este conhecimento informou diretamente o design racional de potentes agonistas do GnRH (por exemplo, Leuprolida, Buserelina) e antagonistas (por exemplo, Cetrorelix, Ganirelix), que são terapias fundamentais na medicina.
  • Análogos Terapêuticos: Os superagonistas e antagonistas clinicamente utilizados são todos análogos completos ou quase completos com modificações específicas para aumentar a estabilidade e a afinidade do receptor. Um fragmento truncado como (2-10) não possui a estrutura necessária para utilidade clínica.
  • Estado Clínico: Este peptídeo não é e não será desenvolvido como medicamento. O seu valor está inteiramente confinado à ciência básica e à investigação pré-clínica, fornecendo conhecimentos fundamentais que já foram traduzidos em terapêuticas bem sucedidas visando o receptor GnRH.


4. ENTREGA E ENVIO

Somos especializados em logística global para diversos peptídeos cosméticos. Seu pedido será tratado com o máximo cuidado, garantindo uma entrega segura, confiável e intacta.
Embalagem Profissional e Segura
Cada frasco de peptídeo é protegido com uma solução de embalagem especial para garantir estabilidade e integridade durante o transporte.
Também podemos personalizar a embalagem de acordo com a necessidade do cliente.
Métodos de envio 
Método Principal: Frete Aéreo Internacional

Usamos principalmente DHL, FedEx, UPS e TNT devido à sua confiabilidade global, velocidade e sistemas avançados de rastreamento. O frete aéreo garante o tempo de trânsito mais rápido e minimiza o impacto dos fatores ambientais no produto.

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