[Phe13,Tyr19]-MCH (humano, camundongo, rato) CAS NO. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH (humano, camundongo, rato) CAS NO. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH (humano, camundongo, rato) CAS NO. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH (humano, camundongo, rato) CAS NO. 160201-86-5

[Phe13,Tyr19]-MCH é um análogo sintético, modificado especificamente para o local, do hormônio concentrador de melanina (MCH), apresentando fenilalanina na posição 13 e tirosina na posição 19, dentro da estrutura cíclica conservada de 19 aminoácidos (com uma ponte dissulfeto) comum ao MCH humano, camundongo e rato. Estas modificações são concebidas para aumentar a afinidade de ligação ao receptor, a estabilidade proteolítica ou introduzir sondas espectroscópicas (através do resíduo de tirosina) sem alterar fundamentalmente a actividade agonista central do péptido. 



ESPECIFICAÇÕES TÉCNICAS


Item
Especificação
Nome do produto
Biotina-Glucagon (1-29), bovino, humano, suíno
Nº CAS.
/
Aparência
Pó liofilizado branco a esbranquiçado
Fórmula Molecular
C163H239N45O51S2
Peso molecular
3709.12g/mol 
Pureza (RP-HPLC)
≥ 95.0%
Solubilidade

Solúvel em água (≥ 5 mg/mL), ácido acético diluído ou DMSO; também solúvel em solução salina tamponada com fosfato (PBS)

Endotoxina≤1,0 UE/mg
Atividade Biológica
 Liga-se aos receptores de glucagon com alta afinidade; EC₅₀ normalmente ≤ 0,5 nM em ensaios de acumulação de cAMP usando modelos de hepatócitos ou células CHO
Condições de armazeNomento
Armazenar entre -20°C e -80°C em ambiente seco e escuro; evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento.
Localização do estoque
Estoque nos EUA
Quantidade mínima
1g


1. MECANISMO DE AÇÃO

Este analógico funciona como um agonista potente do receptor 1 do hormônio concentrador de melanina (MCHR1) . As modificações nas posições 13 e 19 são estrategicamente escolhidas para otimizar as interações com a bolsa de ligação ao receptor. A cadeia lateral aromática da fenilalanina na posição 13 pode aumentar as interações hidrofóbicas, enquanto a tirosina na posição 19 pode melhorar o envolvimento do receptor ou servir como um local para iodação ou outra marcação. Assim como o MCH nativo, ele se liga ao MCHR1, um receptor acoplado à proteína G, e ativa principalmente a sinalização Gi/o. 


    2. INDICAÇÕES DO PRODUTO

  • Estudos aprimorados de ligação de receptor: Usado em ensaios de ligação competitiva para estudar MCHR1 devido à afinidade potencialmente maior ou à cinética de ligação alterada em comparação com o peptídeo nativo.
  • Pesquisa de RelacioNomento Estrutura-Atividade (SAR): Investigando a contribuição de resíduos de aminoácidos específicos (posições 13 e 19) para a interação, ativação e estabilidade do receptor.
  • Estudos de estabilidade e metabolismo de peptídeos: Avaliar se as modificações conferem maior resistência à degradação enzimática, levando a uma maior duração de ação em in vivo ou ex-vivo experimentos.
  • Desenvolvimento de radioligantes: O resíduo de tirosina na posição 19 fornece um local conveniente para radioiodação (por exemplo, com I-125), permitindo a criação de um radioligante de alta atividade específica para autorradiografia detalhada do receptor, saturação de ligação e experimentos de competição.

    3.EFICÁCIA CLÍNICA DO PRODUTO

  • Pesquisa e eficácia de ferramentas: Sua "eficácia" é definida por seu desempenho em laboratório como um reagente potencialmente superior – oferecendo maior afinidade, maior estabilidade ou capacidades de marcação exclusivas – para dissecar o sistema MCH/MCHR1 em comparação com o peptídeo nativo.
  • Insights sobre design de medicamentos: A pesquisa sobre esses análogos fornece informações cruciais sobre o farmacóforo do MCH – as características químicas específicas necessárias para a ligação e ativação do receptor. Este conhecimento informa diretamente o design racional de produtos não peptídicos, semelhantes a medicamentos. Antagonistas ou agonistas de MCHR1.
  • Contexto Alvo Terapêutico: O sistema MCH, validado por análogos como este, continua o um alvo para a descoberta de medicamentos para obesidade e transtornos de humor. Compreender como as modificações afetam a função peptídica ajuda os químicos medicinais a projetar pequenas moléculas estáveis ​​e biodisponíveis.
  • Estado Clínico: Nenhum análogo peptídico modificado do MCH está em uso clínico. O pipeline clínico concentrou-se em antagonistas orais de MCHR1 de pequenas moléculas, nenhum dos quais foi aprovado até o momento. O valor deste análogo está inteiramente confinado à pesquisa pré-clínica e aos estágios de desenvolvimento de medicamentos.

  • 4. ENTREGA E ENVIO

    Somos especializados em logística global para diversos peptídeos cosméticos. Seu pedido será tratado com o máximo cuidado, garantindo uma entrega segura, confiável e intacta.
    Embalagem Profissional e Segura
    Cada frasco de peptídeo é protegido com uma solução de embalagem especial para garantir estabilidade e integridade durante o transporte.
    Também podemos personalizar a embalagem de acordo com a necessidade do cliente.
    Métodos de envio 
    Método Principal: Frete Aéreo Internacional

    Usamos principalmente DHL, FedEx, UPS e TNT devido à sua confiabilidade global, velocidade e sistemas avançados de rastreamento. O frete aéreo garante o tempo de trânsito mais rápido e minimiza o impacto dos fatores ambientais no produto.

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