[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5) CAS NO. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5) CAS NO. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5) CAS NO. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5) CAS NO. 848442-59-1

[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5) é um análogo pentapeptídico sintético derivado do núcleo bioativo N-terminal da grelina, apresentando substituições específicas de aminoácidos nas posições 3 e 5. Este análogo possui a sequência H-Gly-Ser-Trp-Arg-Leu-OH (com triptofano na posição 3 e arginina na posição 5). Projetado para imitar a região ativa mínima da grelina necessária para a ligação do receptor 1a do secretagogo do hormônio do crescimento (GHSR1a), este análogo modificado é normalmente usado para estudar relações estrutura-atividade, ligação ao receptor e funções truncadas da grelina. 

ESPECIFICAÇÕES TÉCNICAS


Item
Especificação
Nome do produto
[Trp3,Arg5]-Grelina (1-5)
Nº CAS.
848442-59-1
Aparência
Pó liofilizado branco a esbranquiçado
Fórmula Molecular
C31H41N9O7
Peso molecular
651.73g/mol 
Pureza (RP-HPLC)
≥98.0% 
Solubilidade

Solúvel em água (≥10 mg/mL), ácido acético diluído e DMSO

Endotoxina< 1,0 UE/mg
Atividade Biológica
 Fragmento de grelina modificado que atua como agonista seletivo do receptor de grelina (GHSR-1a), com potentes efeitos estimuladores do apetite.
Condições de armazeNomento
Armazenar entre -20°C e -80°C em recipiente lacrado, protegido da umidade e da luz. Estável por 1 ano a -20°C, 2 anos a -80°C. Evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento.
Localização do estoque
Estoque nos EUA
Quantidade mínima
1g


1. MECANISMO DE AÇÃO

Este analógico funciona principalmente como um Agonista ou agonista parcial do receptor secretagogo do hormônio do crescimento 1a (GHSR1a) . A sequência N-terminal 1-5 da grelina é conhecida por ser o fragmento mínimo que retém afinidade de ligação ao GHSR1a, um receptor acoplado à proteína G. As substituições [Trp3, Arg5] são projetadas para aumentar a interação, estabilidade ou seletividade do receptor. Após a ligação, ativa a via de sinalização Gq/11, levando à ativação da fosfolipase C (PLC), à produção de trifosfato de inositol (IP3), à liberação de diacilglicerol (DAG), à mobilização de cálcio intracelular e, por fim, à liberação do hormônio do crescimento (GH) pela hipófise. 


    2. INDICAÇÕES DO PRODUTO

  • Estudos de Relação Estrutura-Atividade (SAR): Investigando o impacto de substituições específicas de aminoácidos (Trp3, Arg5) na afinidade de ligação ao receptor, seletividade e atividade funcional em GHSR1a.
  • Pesquisa de sequência ativa mínima: Definindo a sequência peptídica mais curta necessária para a ativação do GHSR1a e estudando a bioatividade dos fragmentos da grelina.
  • In vitro Farmacologia de Receptores: Servindo como ligante de referência ou composto ferramenta em ensaios de ligação de GHSR1a (deslocamento competitivo) e ensaios funcionais (por exemplo, fluxo de cálcio, acúmulo de fosfato de inositol).
  • Descoberta de drogas: Usado como estrutura ou composto principal no projeto e desenvolvimento de novos agonistas, antagonistas ou moduladores alostéricos de GHSR1a com propriedades farmacocinéticas aprimoradas.
  • Estudos Fisiológicos: Explorando os potenciais papéis biológicos dos peptídeos de grelina truncados na regulação do hormônio do crescimento, apetite e metabolismo em modelos pré-clínicos.

    3.EFICÁCIA CLÍNICA DO PRODUTO

  • Utilitário de pesquisa: Seu valor reside na ciência básica e na descoberta de medicamentos. Estudos que utilizam este análogo ajudam a elucidar como aminoácidos específicos da grelina contribuem para a ligação e ativação do receptor, orientando o desenho racional de futuras terapêuticas.
  • Validação de Alvos Terapêuticos: A pesquisa com esses análogos valida o GHSR1a como um alvo para condições como deficiência de hormônio do crescimento, caquexia ou obesidade.
  • Lacuna de tradução clínica: Este peptídeo específico não é um candidato a medicamento em si. Qualquer aplicação clínica decorreria do desenvolvimento de moduladores de GHSR1a otimizados, estáveis ​​e seguros (agonistas ou antagonistas) cujo desenho pode ser informado por estudos com fragmentos como este.
  • Status: Nenhum ensaio clínico foi realizado com [Trp3,Arg5]-grelina (1-5). Sua eficácia é medida em termos de in vitro potência do receptor e in vivo atividade em modelos animais, não em pacientes humanos.

  • 4. ENTREGA E ENVIO

    Somos especializados em logística global para diversos peptídeos cosméticos. Seu pedido será tratado com o máximo cuidado, garantindo uma entrega segura, confiável e intacta.
    Embalagem Profissional e Segura
    Cada frasco de peptídeo é protegido com uma solução de embalagem especial para garantir estabilidade e integridade durante o transporte.
    Também podemos personalizar a embalagem de acordo com a necessidade do cliente.
    Métodos de envio 
    Método Principal: Frete Aéreo Internacional

    Usamos principalmente DHL, FedEx, UPS e TNT devido à sua confiabilidade global, velocidade e sistemas avançados de rastreamento. O frete aéreo garante o tempo de trânsito mais rápido e minimiza o impacto dos fatores ambientais no produto.

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